Статья, сообщающая об этом исследовании, была опубликована в журнале Phytochemistry. Исследовательскую группу возглавил профессор Вэй Ли с кафедры фармакогнозии факультета фармацевтических наук Университета Тохо в сотрудничестве с коллегами из Медицинского центра Университета Дьюка в США.
Слева направо: Коухару Оцуки, доктор Вэй Ли, доктор Такаши Кикучи. Автор фото: доктор Вэй Ли.
D. pseudomezereum - листопадный кустарник семейства Thymelaeaceae, произрастающий в Японии, Китае и Корее. Семейство Thymelaeaceae состоит из более чем 53 родов и 800 видов, распространенных по всему миру, за исключением полярных и пустынных регионов.
Эти растения содержат дафнановые дитерпеноиды, которые проявляют значительную биологическую активность, включая противораковые, анти-ВИЧ и анальгетические эффекты. Кора этого растения традиционно использовалась в медицине для лечения хронических кожных заболеваний и ревматизма из-за ее противовоспалительных свойств. Кроме того, эта богатая волокнами кора использовалась в качестве добавки в японском производстве бумаги.
В ходе исследования исследовательская группа выделила 10 дафнановых дитерпеноидов, включая три ранее неописанных соединения, из плодов D. pseudomezereum.
Среди выделенных соединений три проявили мощную анти-ВИЧ-активность со значениями EC 50 около 1 нМ и цитотоксичностью при IC50 > 5 мкМ. Например, гнидимакрин продемонстрировал дихотомическое действие, реактивируя латентный ВИЧ и ингибируя репликацию ВИЧ, что было в 1000 раз более мощным, чем простратин, исследуемый агент для лечения ВИЧ-инфекции на данный момент.
Структуры ранее неописанных дитерпеноидов дафнана, выделенных из D. pseudomezereum. Автор: д-р Вэй Ли.
Результаты исследования не только подчеркивают многообещающий потенциал дафнановых дитерпеноидов в борьбе с ВИЧ, но и создают основу для будущих исследований, направленных на оптимизацию их активности посредством стратегических структурных модификаций.
Источник: Toho University. Автор фото: д-р Вэй Ли.
