Действующие вещества
Физико-химические свойства
Варфарин – белое кристаллическое вещество без вкуса и запаха. В воде нерастворим, хорошо растворяется в ацетоне, хуже – в спирте, плохо – в эфире, очень хорошо растворяется в растворах щелочей с образованием соответствующих производных енольной формы. Соли енольной формы с ангидридами и хлорангидридами кислот дают эфиры.
Физические характеристики
- Молекулярная масса 308;
- Температура плавления 159-161 °С;
- Растворимость в воде при 20 °C 267 мг/л;
- Удельная плотность 1,35 г/мл;
- Давление паров при 25 °C 3,0 МПа.
Действие на вредные организмы
Варфарин – высокотоксичный ядохимикат, относится к 1 поколению антикоагулянтов непрямого типа действия. Уменьшая протромбинообразовательную функцию печени, вещество препятствует свертыванию крови и повышает проницаемость капилляров. Это приводит к смертельным кровоизлияниям, особенно при поступлении в малых дозах повторно.
Варфарин ингибирует фермент эпоксид редуктазу, нарушая метаболизм витамина K.
При введении в желудок крыс разовая ЛД50 варфарина колеблется по данным литературы от 58 до 1060 мг/кг.
При однократном введении варфарин малотоксичен, поскольку является медленнодействующим ядом. Но из-за наличия резко выраженных кумулятивных свойств, небольшие дозы, принятые несколько раз в течение ряда дней, приводят к гибели грызунов. 4-кратный прием вещества по 0,25 мг (5-кратный по 0,2 мг, однократный в 12-15 мг) в сутки обеспечивает гибель серых крыс.
Резистентность. Резистентные к варфарину породы крыс впервые были обнаружены в 1958 году в Шотландии. В Великобритании они появились к 1972 году. Была очень хорошо изучена одна из резистентных популяций. Применение яда повлияло на расширение территории обитания грызунов и изменило среду обитания крыс, вследствие чего возникли изменения селективной ценности генов. От них процесс свертываемости крови, и их наличие в гомозиготном виде стало летальным. Мутанты, имеющие доминантные резистентные аллели гена, оказались в лучшем положении.
Для преодоления механизмов устойчивости к варфарину стали использовать более токсичные антикоагулянты. Но успех оказался временным, что, вероятно, связано с перекрестной устойчивостью.
Пестициды, содержащие
Варфарин (Зоокумарин)
для медицинского, санитарного
и бытового применения (концентрат):
для медицинского, санитарного
и бытового применения (приманка):
закончился срок регистрации:
Применение
В целях медицинской, санитарной и бытовой дератизации: родентицидное средство на основе варфарина используется для уничтожения серых крыс.
Препараты на основе варфарина пригодны для применения в незастроенных частях населенных пунктов,в жилых и нежилых помещениях, на складах, сельскохозяйственных объектах и объектах промышленности.
Токсикологические данные | |
| ЛД50 для крыс (мг/кг) | От 58 до 1060 |
Токсикологические свойства и характеристики
Варфарин способен к резорбции через кожу.
Действующее вещество обладает выраженной избирательностью действия (белые крысы наиболее чувствительны, свиньи – наименее).
Вещество малотоксично для теплокровных животных: летальная доза чистого препарата при однократном введении свиньям составляет 1 мг/кг, собакам 6 мг/кг, кошкам 60 мг/кг. Для отравления кур необходимо более 500 мг/кг, поскольку они малочувствительны к варфарину. Летальная доза для человека составляет 60 мг/кг веса.
Симптомы отравления. Попадание средства или приманок на его основе в организм человека может привести к отравлению, признаками которого являются: общая слабость, головная боль, рвота, тошнота. Возможно появление кровоточивости десен, кровоизлияний. Пострадавшего должен быть немедленно отстранен от контакта с родентицидным препаратом.
Первая помощь. Меры по удалению яда из организма заключаются в обильном питье (несколько стаканов теплой воды) и вызыванием рвоты.
Если яд попал на кожу – тщательно промыть пораженное место теплой водой с мылом.
Классы опасности. По параметрам острой токсичности относится ко II-III классам высоко- и умеренно- опасных веществ.
История
Первый антикоагулянтный лекарственный препарат – дикумарол – запатентован в 1941 году. Он применялся как фармакологическое средство. Для использования кумарин-подобных антикоагулянтов в качестве яда для грызунов Карл Линк работал над созданием более мощных кумарин-подобных веществ. В 1948 году был синтезирован варфарин и зарегистрирован в США как яд для грызунов.
Название «варфарин» (англ. warfarin) происходит от аббревиатуры WARF (англ. Wisconsin Alumni Research Foundation – рус. Исследователский центр выпускников Висконсина ) + окончание -arin указывает на связь с кумарином.
При написании статьи использовались источники:
(c) Справочник AgroXXI